ชื่อภาษาจีน: Tesamorelin (รหัสพัฒนา TH9507 ชื่อการค้า Egrifta/Egrifta SV)
หมายเลข CAS: 218949-48-5
โครงสร้าง: สารอะนาล็อก GHRH (1-44) ของมนุษย์สังเคราะห์ประกอบด้วยกรดอะมิโน 44 ตัว โดยมีเรซิดิวไทโรซีนที่ปลาย N- ติดอยู่กับหมู่ทรานส์- 3-เฮกเซนโนอิล (ต้านทานการย่อยสลาย DPP-IV) และอะมิเดชั่นที่ปลาย C
สูตรโมเลกุล: C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S (ฐานอิสระ)
น้ำหนักโมเลกุล: ประมาณ 5135.9 Da
ลักษณะที่ปรากฏ: สีขาวถึงปิด- ผงไลโอฟิไลซ์สีขาว
ความบริสุทธิ์: เกรดวิจัย มาตรฐานทั่วไป มากกว่าหรือเท่ากับ 98% (HPLC)
ความสามารถในการละลาย: ละลายได้ง่ายในน้ำหมันหรือกรดอะซิติก/น้ำต้านเชื้อแบคทีเรีย ละลายได้เล็กน้อยในตัวทำละลายอินทรีย์บริสุทธิ์
การเก็บรักษา: ผงไลโอฟิไลซ์ที่ยังไม่ได้สร้าง -20 องศา ป้องกันจากแสงและความชื้น หลังจากคืนสภาพแล้ว ควรแช่เย็นอุณหภูมิ 2-8 องศา แนะนำให้ใช้ภายใน 2-4 สัปดาห์ ห้ามแช่แข็งและละลายซ้ำๆ
Tesamorelin เป็นตัวเอกของตัวรับ GHRH ที่จับกับเซลล์ฮอร์โมนการเจริญเติบโตในต่อมใต้สมองส่วนหน้าโดยเฉพาะ โดยกระตุ้น Gs-AC-cAMP-วิถี PKA → กระตุ้นให้ต่อมใต้สมองสังเคราะห์และปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโตจากภายนอก (GH) ในลักษณะที่เป็นจังหวะ → ต่อมาจึงควบคุม IGF-1 ในตับ
GH ที่เพิ่มขึ้นส่งเสริมการสลายไขมันในช่องท้อง (VAT) โดยเฉพาะโดยการกระตุ้นฮอร์โมน adipocyte -ไลเปสที่ไวต่อความรู้สึก (HSL) ลดการกักเก็บไตรกลีเซอไรด์ ลดไขมันในช่องท้องส่วนลึกอย่างมีนัยสำคัญ และมีผลเพียงเล็กน้อยต่อไขมันใต้ผิวหนังส่วนปลาย ต่างจากการฉีดฮอร์โมนการเจริญเติบโตของมนุษย์ชนิดรีคอมบิแนนท์โดยตรง (rhGH) ซึ่งจะรักษาวงจรป้อนกลับเชิงลบของต่อมใต้สมองไฮโปทาลามัส- ป้องกันไม่ให้ระดับ GH เพิ่มสูงขึ้นจนถึงระดับทางพยาธิวิทยา และรักษาจังหวะการหลั่งทางสรีรวิทยาให้ใกล้เคียงยิ่งขึ้น
การลดไขมันในอวัยวะภายในแบบกำหนดเป้าหมาย: ได้รับการพิสูจน์ทางคลินิกแล้วว่าสามารถลดไขมันในอวัยวะภายในได้ประมาณ 15%–18% ใน 26 สัปดาห์ ปัจจุบันเป็นเปปไทด์ในการลด VAT{3}} ที่ได้รับการสนับสนุนอย่างเข้มงวดที่สุด และเป็นเพียงหนึ่งเดียวที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA-อะนาล็อก GHRH สำหรับความผิดปกติของการเผาผลาญไขมันที่เกี่ยวข้องกับเอชไอวี-
การรักษาแรงกระตุ้นทางสรีรวิทยา: ต่างจากการฉีด HGH โดยตรงที่ระงับ-แกนต่อมใต้สมองไฮโปทาลามัส การใช้ระยะยาว-ส่งผลให้มีการปราบปรามต่อมใต้สมองภายนอกที่รุนแรงขึ้น
ไม่มีการสูญเสียไขมันใต้ผิวหนังส่วนปลาย: แทบไม่มีผลกระทบต่อไขมันใต้ผิวหนังบริเวณแขนขา ทำให้เหมาะสำหรับบุคคลที่มีโรคอ้วนลงพุง
ประโยชน์เพิ่มเติม: การศึกษาบางชิ้นแสดงให้เห็นว่าสามารถลดปริมาณไขมันในตับและปรับปรุงตัวบ่งชี้ NAFLD ได้
ผลของ IGF-1 และกลูโคสในเลือด: เพิ่มระดับ IGF-1 ในซีรั่ม อาจทำให้ความไวของอินซูลินแย่ลงเล็กน้อย และเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด/HbA1c ในการอดอาหาร ใช้ด้วยความระมัดระวังในภาวะก่อนเป็นเบาหวาน
การกักเก็บน้ำและโซเดียมและอาการปวดข้อ: ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ อาการบวมน้ำที่บริเวณปลายนิ้ว โรค carpal tunnel-เช่น อาการชาที่นิ้ว และอาการปวดข้อ-นี่คือผลของ GH และไม่ใช่ทุกคนที่จะทนได้
ผลการตอบสนอง: ไขมันในช่องท้องจะค่อยๆ ฟื้นตัวภายในไม่กี่เดือนถึงหนึ่งปีหลังจากหยุด มันไม่ใช่วิธีแก้ปัญหาที่ถาวร
ต้องใช้ต่อมใต้สมองเพื่อการทำงาน: ไม่ได้ผลโดยสิ้นเชิงหรือมีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีการผ่าตัดต่อมใต้สมอง เนื้องอกในต่อมใต้สมอง หรือความเสียหายรุนแรง-แกนต่อมใต้สมองในไฮโปทาลามัส
ไม่ใช่ยาลดน้ำหนัก: การเปลี่ยนแปลงน้ำหนักโดยรวมมีเพียงเล็กน้อย เพียงแต่รอบเอวลดลงและองค์ประกอบของร่างกายดีขึ้น
ผู้ติดเชื้อเอชไอวี-ที่มีภาวะไขมันผิดปกติ – ข้อบ่งชี้ต้นฉบับที่ได้รับอนุมัติ
ผู้ที่ไม่ใช่-เชื้อเอชไอวีที่มีโรคอ้วนในช่องท้องอย่างมีนัยสำคัญ ผู้ที่กังวลเกี่ยวกับความเสี่ยงในการเผาผลาญ (นอก-การใช้การวิจัยฉลาก)
สำหรับการเพิ่มประสิทธิภาพองค์ประกอบของร่างกายผ่านการรับประทานอาหารและการออกกำลังกาย โดยเน้นไปที่การลดไขมันในอวัยวะภายในมากกว่าการลดน้ำหนักตัว
การใช้งานในการวิจัย: กิจกรรมของตัวรับ GHRH, การควบคุมชีพจรของ GH, เมแทบอลิซึมของไขมัน-ที่เกี่ยวข้องกับการทดลองในหลอดทดลอง/ในสัตว์
ข้อห้าม: สตรีมีครรภ์ (ประเภทการตั้งครรภ์ X) เนื้องอกมะเร็งที่ออกฤทธิ์ (GH/IGF-1 ความเสี่ยงในการส่งเสริมการเจริญเติบโต) ความผิดปกติ/เนื้องอกของต่อมใต้สมอง การแพ้วัตถุดิบหรือสารเพิ่มปริมาณ เช่น แมนนิทอล
ใช้ด้วยความระมัดระวังใน: โรคเบาหวาน/ความทนทานต่อกลูโคสบกพร่อง (ต้องมีการตรวจสอบระดับน้ำตาลในเลือดขณะอดอาหาร/HbA1c เป็นประจำ) ประวัติของกลุ่มอาการคาร์ปัลทันเนล โรคหลอดเลือดหัวใจหรือไตอย่างรุนแรง
การตรวจสอบ IGF-1: สำหรับการใช้งานอย่างต่อเนื่อง แนะนำให้ตรวจสอบซีรั่ม IGF-1 ทุกๆ 3 เดือน หากยังคงอยู่ > +3... SDS กำลังพิจารณาลดหรือระงับการใช้งาน
สถานะของ WADA: จัดอยู่ในประเภทฮอร์โมนการเจริญเติบโต-อะนาล็อกของฮอร์โมนปล่อย และอยู่ในรายการห้าม-ต่อต้านการใช้สารต้องห้าม นักกีฬาที่เข้าแข่งขันไม่ควรใช้
คำเตือนวัตถุดิบ: วัตถุดิบที่มีจำหน่ายในท้องตลาดส่วนใหญ่ไม่ได้จดทะเบียนและมีป้ายกำกับว่า "สำหรับใช้ในการวิจัยเท่านั้น" ห้ามฉีดโดยตรงไปยังมนุษย์โดยเด็ดขาด ขอใบรับรองการอนุญาต (COA) (HPLC+MS) เสมอเมื่อซื้อ ความเสี่ยงของเปปไทด์/สิ่งเจือปนปลอมมีสูงมาก
ป้ายกำกับยอดนิยม: เปปไทด์ผง Tesamorelin ผู้ผลิตจีนเปปไทด์ผง Tesamorelin ผู้ผลิตซัพพลายเออร์โรงงาน, โรงงานจัดหาวัตถุดิบเปปไทด์ BPC157 ในสต็อก, Ipamorelin Research Peptide วัตถุดิบเกรดทางการแพทย์, Sermorelin Peptide เกรดทางการแพทย์, วัตถุดิบเปปไทด์ระดับพรีเมี่ยม BPC157, PT141 วัตถุดิบเปปไทด์ความบริสุทธิ์สูงสําหรับการวิจัยในห้องปฏิบัติการ, ผงดิบ
