1. แหล่งที่มาของผลิตภัณฑ์ (แหล่งที่มาและความเป็นมาการพัฒนา)
ชิ้นส่วน HGH 176-191 เป็นชิ้นส่วนเปปไทด์ที่ผลิตขึ้นโดยการสังเคราะห์ซึ่งสอดคล้องกับกรดอะมิโน 176 ถึง 191 ที่ปลาย C- ของฮอร์โมนการเจริญเติบโตของมนุษย์ (hGH ซึ่งมีกรดอะมิโนทั้งหมด 191 ตัว) ในช่วงทศวรรษ 1990 นักวิจัย Frank Ng และ Gary Borstein จากมหาวิทยาลัย Monash ในออสเตรเลีย ขณะวิเคราะห์โครงสร้าง-ความสัมพันธ์ระหว่างกิจกรรมของฮอร์โมนการเจริญเติบโต พบว่ากิจกรรมการสลายไขมัน (lipolysis) ของ hGH นั้นกระจุกตัวอยู่ในบริเวณปลาย C นี้ พวกเขาแยกและสังเคราะห์ชิ้นส่วนนี้ โดยมีเป้าหมายเพื่อให้ได้โมเลกุลเครื่องมือที่ "เผาผลาญไขมันโดยมีผลข้างเคียงเพียงเล็กน้อยเท่านั้น" สารประกอบดัดแปลง/ได้มาที่เกี่ยวข้องของ AOD-9604 ได้เข้าสู่การทดลองทางคลินิก แต่ท้ายที่สุดก็ไม่ได้รับการอนุมัติอย่างกว้างขวาง
2. พารามิเตอร์หลัก (ข้อมูลเคมีกายภาพ/พื้นฐาน)
ประเภท: ชิ้นส่วนเปปไทด์สังเคราะห์ (ชิ้นส่วนปลาย C- ของโกรทฮอร์โมน)
ความยาวของกรดอะมิโน: 16 (ตรงกับ hGH 176–191)
ลำดับ (การแสดงทั่วไป): ไทร์-ลิว-อาร์ก-อิล-วาล-เกลน-ซีส-อาร์ก-เซอร์-วาล-กลู-กลี-เซอร์-ซีส-กลี-เพ
น้ำหนักโมเลกุล: ประมาณ 1817 Da (ประมาณ 1817.1 กรัม/โมล)
สูตรโมเลกุล: C₇₈H₁₂₅N₂₃O₂₃S₂
CAS: 66004-57-7
ลักษณะที่ปรากฏ (รีเอเจนต์การวิจัย): ผงไลโอฟิไลซ์สีขาว
การละลาย/การเก็บรักษา (ขั้นตอนการวิจัยทั่วไป): สามารถสร้างใหม่ได้ด้วยน้ำต้านเชื้อแบคทีเรียในอัตราส่วนปริมาณสัมพันธ์ โดยทั่วไปแนะนำให้เก็บผลิตภัณฑ์แช่เยือกแข็งไว้ที่อุณหภูมิ -20 องศา ; แนะนำให้จัดเก็บระยะสั้น-หลังจากการคืนสภาพใหม่. 4 องศา หลีกเลี่ยงการแช่แข็งและละลายซ้ำๆ
ครึ่ง-ชีวิต: สั้น (มักกล่าวถึงในบริบทของสัตว์/การทดลองว่าประมาณ 30–60 นาที ยังไม่ได้กำหนดมาตรฐานในมนุษย์)
3. ฟังก์ชั่น (แนวทางการวิจัย/กิจกรรมที่สังเกตได้จากการทดลอง)
การส่งเสริมการสลายไขมัน: ในแบบจำลองของเซลล์ไขมัน/สัตว์ มันสามารถกระตุ้นการส่งสัญญาณที่เกี่ยวข้องกับการสลายไขมันได้- เช่น โดยส่งผลต่อแคมป์/PKA และ-ไลเปสที่ไวต่อฮอร์โมน (HSL) ซึ่งส่งเสริมการไฮโดรไลซิสของไตรกลีเซอไรด์ที่เก็บไว้
การยับยั้งการสร้างไขมัน: การศึกษาพบว่าสามารถยับยั้งกระบวนการสังเคราะห์ไขมันใหม่-ได้ โดยแสดงการวางแนวทางเมแทบอลิซึมของไขมันแบบ "ส่งเสริมแคทาบอลิซึม + การยับยั้งการสังเคราะห์"
ลักษณะที่ค่อนข้าง "เป็นกลางทางเมตาบอลิซึม" (เน้นการวิจัย): แหล่งที่มาหลายแห่งระบุว่าไม่ได้กระตุ้นการยกระดับ IGF-1 ผ่านตัวรับ GH แบบคลาสสิก และไม่รบกวนความไวของกลูโคส/อินซูลินอย่างมีนัยสำคัญ (หนึ่งในความแตกต่างที่สำคัญจาก GH แบบเต็มความยาว)
ทิศทางการวิจัยอื่นๆ ที่เป็นไปได้: ข้อมูลบางส่วนยังกล่าวถึงการสำรวจในการศึกษาพรีคลินิกที่เกี่ยวข้องกับกระดูกอ่อน/กระดูกและข้อ แต่สิ่งเหล่านี้เป็นแนวทางที่ค่อนข้างเร็ว/เล็กน้อย
4. ข้อได้เปรียบหลัก (มูลค่าการวิจัยเมื่อเปรียบเทียบกับ-ความยาว GH เต็ม)
หัวกะทิ: คงขอบเขตการทำงานที่เกี่ยวข้องกับการสลายไขมัน-ของ hGH ในขณะที่กำจัด (หรือไม่กระตุ้น) ผลกระทบต่อต่อมไร้ท่อในวงกว้างของ- GH แบบเต็มความยาว เช่น การส่งเสริมการเจริญเติบโต การกระตุ้น IGF-1 และการดื้อต่ออินซูลิน
แนวทางการศึกษาความปลอดภัยของน้ำยาทำความสะอาด: ในคำอธิบายพรีคลินิกหลายรายการ มีโอกาสน้อยที่จะทำให้เกิดปัญหาทั่วไปที่เกี่ยวข้องกับ-ชื่อเต็ม GH เช่น น้ำตาลในเลือดสูง การกักเก็บของเหลว และอะโครเมกาลี
คุณสมบัติเครื่องมือวิจัยที่แข็งแกร่ง: เหมาะสำหรับการ "วิเคราะห์" บทบาทของโดเมนการทำงานที่แตกต่างกันภายในโมเลกุลของฮอร์โมนการเจริญเติบโต เช่น การวิเคราะห์โดเมนเมแทบอลิซึมของไขมันแยกกัน
5. ข้อเสีย/ข้อจำกัด
ไม่มีการอนุมัติการรักษาอย่างเป็นทางการ: ไม่ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาโรคในมนุษย์ในตลาดหลักใดๆ และจัดอยู่ในประเภทสารเคมีเชิงทดลอง/การวิจัย
หลักฐานในมนุษย์ที่จำกัด: ข้อมูลส่วนใหญ่ที่เกี่ยวข้องกับ "การลดไขมัน/องค์ประกอบของร่างกาย" มาจากการศึกษาพรีคลินิก (เซลล์/สัตว์); ประสิทธิภาพของมนุษย์และความปลอดภัยในระยะยาว-ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น
ข้อจำกัดด้านความคงตัวและปริมาณ: ครึ่งชีวิต-สั้น โดยทั่วไปสามารถฉีดได้ (ฉีดเข้าใต้ผิวหนังในบริบทการวิจัย) และขาดวิธีปฏิบัติที่ได้มาตรฐานและการสนับสนุนด้านกฎระเบียบสำหรับการใช้งานของมนุษย์
ผลกระทบไม่ใช่ "ความมหัศจรรย์": แม้ว่าจะมีประสิทธิภาพในแบบจำลองพรีคลินิก แต่ก็ไม่ได้รับประกันระดับหรือความสม่ำเสมอเดียวกันในมนุษย์ ผลการทดลองทางคลินิกระยะสุดท้าย-สำหรับอนุพันธ์ที่เกี่ยวข้อง AOD-9604 ไม่ได้ให้หลักฐานสำหรับความสามารถทางการตลาด
6. สถานการณ์ที่เกี่ยวข้อง (ระดับการวิจัย)
การวิจัยการเผาผลาญโรคอ้วน/ไขมัน: เนื่องจากเป็นชิ้นส่วน GH ที่มีเฉพาะโดเมนการสลายไขมัน จึงถูกใช้เพื่อศึกษาการสลายไขมันในเซลล์ไขมัน การควบคุมการผลิตไขมัน และความสมดุลของพลังงาน
การวิเคราะห์เส้นทางสัญญาณ: ใช้เพื่อแยกความแตกต่างระหว่าง "แกนการเจริญเติบโต/แกน IGF-1" และ "แกนการเผาผลาญ/สลายไขมัน" ของ GH เช่น วิถีทาง 3-อะดรีเนอร์จิก, cAMP/PKA, HSL/ATGL เป็นต้น
การศึกษาเปรียบเทียบ: ใช้ในการทดลองคู่ขนานกับ GH แบบเต็ม-, เปปไทด์เมตาบอลิซึมอื่นๆ, โมเดลการน็อกเอาต์ของตัวรับ ฯลฯ เพื่อระบุแหล่งที่มาของฟีโนไทป์ของเมตาบอลิซึมที่เฉพาะเจาะจง
7. ข้อควรระวัง (สำคัญอย่างยิ่ง)
สำหรับใช้ในการวิจัยเท่านั้น: โดยทั่วไปผลิตภัณฑ์นี้วางตลาดเป็น "สำหรับใช้ในการวิจัยเท่านั้น ไม่ใช่สำหรับการบริโภคของมนุษย์" และไม่ควรใช้เป็นยา อาหารเสริมเพื่อสุขภาพ หรือ-ยาลดน้ำหนักสำหรับใช้ส่วนตัว
สูง-มีความเสี่ยง/ไม่-สอดคล้องกับการใช้งานของมนุษย์: ขาดการอนุมัติ ระเบียบวิธีทางคลินิกที่ได้มาตรฐาน และข้อมูลด้านความปลอดภัย นอกจากนี้ยังได้รับการตรวจสอบบ่อยครั้งในกฎข้อบังคับด้านการใช้สารต้องห้ามในการกีฬา (สารที่เกี่ยวข้องของสาร AOD-9604 มีการกล่าวถึงในการศึกษาเรื่องการต่อต้านการใช้สารต้องห้าม)
ขั้นตอนการทดลอง (บริบทการวิจัย): ให้ความสนใจกับการไลโอฟิไลเซชันและการเก็บรักษาเปปไทด์ การสร้างใหม่ด้วยตัวทำละลายและการแบ่งส่วน หลีกเลี่ยงการแช่แข็งซ้ำ-รอบการละลาย และหมุนบริเวณที่ฉีด (หากทำการทดลองกับสัตว์) เพื่อลดความเสี่ยงของการย่อยสลายและการระคายเคืองเฉพาะที่
8. สรุปคุณค่าการวิจัย
คุณค่าการวิจัยหลักของ HGH Fragment 176-191 อยู่ที่การจัดหาเครื่องมือระดับโมเลกุลสำหรับ "การแยกฟังก์ชันไลโปไลติกของฮอร์โมนการเจริญเติบโตออกจากการเจริญเติบโต/ฟังก์ชัน IGF-1 สำหรับการวิจัย" โดยช่วยให้นักวิจัยค้นหาโดเมนไลโปไลติกที่ปลาย C ของ hGH ออกแบบการทดลองเมตาบอลิซึมที่ตรงเป้าหมายมากขึ้น และส่งเสริมการสำรวจอนุพันธ์ที่ตามมา (เช่น AOD-9604) และกลไกโรคอ้วน/เมแทบอลิซึม อย่างไรก็ตาม จนถึงปัจจุบัน ยาดังกล่าวยังไม่ได้รับการอนุมัติให้เป็นยารักษาโรค
ป้ายกำกับยอดนิยม: ยาเปปไทด์ HGH 176/191 ส่วนหมายเลข CAS: 66004-57-7, จีนยาเปปไทด์ HGH 176/191 ส่วนหมายเลข CAS: 66004-57-7 ผู้ผลิต, ซัพพลายเออร์, โรงงาน
