ยาเปปไทด์ Melanotan 2 CAS: 121062-08-6

MT2 (Melanotan II) เป็นฮอร์โมนเปปไทด์ไซคลิกสังเคราะห์ที่พัฒนาโดยทีมวิจัยที่วิทยาลัยแพทยศาสตร์มหาวิทยาลัยแอริโซนา มันเป็นอะนาล็อกของฮอร์โมนกระตุ้น-เมลาโนไซต์-อัลฟ่าตามธรรมชาติ ( -MSH) เป้าหมายการพัฒนาเริ่มแรกคือการเป็นยาที่ใช้รักษาอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศของสตรีและภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศของผู้ชาย (ED) อย่างไรก็ตาม เนื่องจากปัญหาด้านความปลอดภัยและผลข้างเคียง การพัฒนายาจึงถูกระงับในปี 2546 จนถึงขณะนี้ ยังไม่มีการทำตลาดยาที่มี MT2 อย่างเป็นทางการทั่วโลก ส่วนใหญ่จะใช้เป็นรีเอเจนต์ในการวิจัยหรือหมุนเวียนในตลาดนอกระบบ

ลำดับกรดอะมิโน: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂

สูตรโมเลกุล: C₅₀H₆₉N₁₅O₉

น้ำหนักโมเลกุล: ประมาณ. 1024.18 ดา

หมายเลข CAS: 121062-08-6

ลักษณะที่ปรากฏ: ผงไลโอฟิไลซ์สีขาว ละลายได้ง่ายในน้ำ

ความบริสุทธิ์: เกรดการวิจัยโดยทั่วไปมากกว่าหรือเท่ากับ 98% (HPLC)

ความสามารถในการละลาย: ละลายได้ในน้ำหมัน กรดเจือจาง และประมาณ 10 มิลลิโมลาร์ใน DMSO

ความคงตัว: เก็บผงแห้งที่อุณหภูมิ -20 องศาหรือ -80 องศาในภาชนะที่ปิดสนิท ป้องกันจากแสงและแห้ง หลังจากคืนสภาพแล้ว แนะนำให้แบ่งส่วนและเก็บที่อุณหภูมิ -20 องศา หรือ -80 องศา หลีกเลี่ยงวงจรการแช่แข็งและละลายซ้ำๆ

MT2 เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาเมลาโนคอร์ตินรีเซพเตอร์ที่มีศักยภาพและไม่เลือก- โดยหลักออกฤทธิ์กับ... ชนิดย่อย เช่น MC1R, MC3R, MC4R และ MC5R:

**ส่งเสริมการสร้างเม็ดสี:** กระตุ้นตัวรับ MC1R บนเซลล์เมลาโนไซต์ของผิวหนัง กระตุ้นการผลิตเมลานิน และกระตุ้นให้ผิวมีสีเข้มขึ้น (เอฟเฟกต์การฟอกหนัง) โดยไม่ได้รับรังสียูวีเป็นเวลานาน

**ควบคุมการทำงานทางเพศ:** ออกฤทธิ์กับตัวรับ MC4R ในไฮโปทาลามัส กระตุ้นให้เกิดการแข็งตัวของอวัยวะเพศ ลดเวลาในการตอบสนองของการแข็งตัวของอวัยวะเพศ และเพิ่มความเร้าอารมณ์ทางเพศ

**ระงับความอยากอาหาร/การลดน้ำหนัก:** การเปิดใช้งาน MC4R จะระงับการบริโภคอาหาร ซึ่งแสดงให้เห็นการบริโภคอาหารที่ลดลงและน้ำหนักที่เพิ่มขึ้นในสัตว์ทดลอง

**อื่นๆ:** การศึกษาแสดงให้เห็นว่าสารนี้ส่งเสริมการสร้างเส้นประสาทส่วนปลายในสัตว์ทดลอง มีคุณสมบัติในการปกป้องระบบประสาท และมีแนวโน้มในการยับยั้งเซลล์มะเร็งผิวหนัง (จำเป็นต้องมีการวิจัยเพิ่มเติม)

**ความสามารถหลากหลาย:** โมเลกุลเดียวกันมีกิจกรรมทางชีวภาพหลายอย่าง รวมถึงการฟอกหนัง ภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ และการระงับความอยากอาหาร

**มีประสิทธิภาพสูงและประหยัดเวลา-:** เมื่อเปรียบเทียบกับแสงแดดตามธรรมชาติ การใช้ MT2 ใช้เวลาน้อยกว่าในการได้รับรังสียูวีเพื่อให้ได้สีแทนที่เข้มกว่าและยาวนานกว่า- **ความทนทาน:** หลังจากได้รับการสร้างเม็ดสีในอุดมคติ ผิวสีแทนอาจคงอยู่ได้นานหลายสัปดาห์หรือหลายเดือนหลังจากหยุดยา

**ความยืดหยุ่นและการควบคุม:** สามารถควบคุมสีผิวได้เป็นรายบุคคลโดยการปรับปริมาณการโหลดและการบำรุงรักษา ความถี่ในการจ่ายยาเพื่อการบำรุงรักษาต่ำ (เช่น ทุกๆ สองสัปดาห์)

**การวิจัย/การทดลอง:** ในฐานะที่เป็นสารประกอบเครื่องมือสำหรับตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับเมลาโนคอร์ติน จึงใช้ในการศึกษาพรีคลินิกเกี่ยวกับการควบคุมการสร้างเม็ดสี ความผิดปกติทางเพศ ความอยากอาหารและการเผาผลาญพลังงาน และการปกป้องระบบประสาท

**แวดวงความงาม/ฟิตเนสที่ไม่ใช่-มาตรฐาน:** บุคคลบางคนซื้อ "วัตถุดิบ" ด้วยตนเองเพื่อการฟอกผิวแทนอย่างรวดเร็ว การจัดการสีผิวระหว่างการเตรียมการแข่งขัน หรือ-เรียกว่า "การเพิ่มประสิทธิภาพ" (ความเสี่ยงสูง{2}}กิจกรรมที่ไม่ได้รับการควบคุม)

**ทิศทางการวิจัยทางคลินิกที่ผ่านมา:** ได้เข้าสู่การทดลองในมนุษย์ในระยะเริ่มแรกเพื่อสำรวจการใช้ในการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ความผิดปกติทางเพศของสตรี และลดความเสี่ยงของการถูกแดดเผา/มะเร็งผิวหนัง (การพัฒนาทั้งหมดถูกยกเลิก)

ไม่มียาที่วางตลาดอย่างถูกกฎหมาย: ปัจจุบัน แทบไม่มียาสำหรับมนุษย์ที่ได้รับการอนุมัติอย่างเป็นทางการสำหรับ MT2 ในประเทศใดๆ ผลิตภัณฑ์ส่วนใหญ่ที่หมุนเวียนทางออนไลน์คือ "สารเคมีวิจัย" และไม่รับประกันคุณภาพ ความบริสุทธิ์ และความเป็นหมัน

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย: หน้าแดง คลื่นไส้ อาเจียน หาว ความอยากอาหารลดลง ปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีด และความดันโลหิตผันผวนชั่วคราว

ความเสี่ยงระยะยาว-/ไม่ทราบสาเหตุ: มีรายงานว่าสีผิวไม่สม่ำเสมอ ไฝใหม่ปรากฏขึ้น และไฝที่มีอยู่จะมีสีเข้มขึ้นและใหญ่ขึ้น โดยทั่วไปสถาบันทางการแพทย์ไม่แนะนำให้ใช้เนื่องจากความกังวลเกี่ยวกับมะเร็งผิวหนังที่อาจเกิดขึ้นหรือรอยโรคที่ผิวหนัง

การใช้และการเก็บรักษา: หากใช้ในสัตว์ทดลอง/การศึกษาในหลอดทดลอง โดยปกติจะให้ยาเข้าใต้ผิวหนังหรือทางหลอดเลือดดำ ป้องกันแสง ความชื้น และอุณหภูมิต่ำอย่างเคร่งครัด ใช้โดยเร็วที่สุดหลังจากการคืนสภาพตามระเบียบการวิจัย

การปฏิบัติตามกฎระเบียบ: ผลิตภัณฑ์จากช่องทางที่ถูกต้องตามกฎหมายโดยทั่วไปจะจำกัดอยู่เพียง "การใช้การวิจัยในห้องปฏิบัติการ" และไม่สามารถใช้สำหรับการวินิจฉัย การรักษา หรือการฉีดเพื่อความงามในมนุษย์

การศึกษาในมนุษย์ยุคแรก: ในการศึกษาตัวอย่างเล็กๆ- พบว่า MT2 กระตุ้นให้เกิดการแข็งตัวของอวัยวะเพศ เพิ่มความเร้าอารมณ์ทางเพศ และเร่งการสร้างเม็ดสีผิวภายใต้การสัมผัสรังสียูวี

การศึกษาแบบจำลองสัตว์: ในแบบจำลองหนู/หนู ปริมาณ MT2-ลดการรับประทานอาหารและน้ำหนักตัวขึ้นอยู่กับ ในขนาดที่กำหนด จะช่วยส่งเสริมการฟื้นตัวของการทำงานของประสาทสัมผัสหลังจากได้รับบาดเจ็บจากการกดทับเส้นประสาท

ในฐานะโมเลกุลต้นกำเนิด: หลักการออกแบบโครงสร้างของมัน (ไซคลิกเซชัน การทดแทนกรดอะมิโน D- เป็นต้น) ให้การอ้างอิงที่สำคัญสำหรับการพัฒนาตัวปรับรับเมลาโนคอร์ตินแบบคัดเลือกเพิ่มเติมในเวลาต่อมาโดยมีผลข้างเคียงน้อยลง

คุณค่าหลักของ MT2 สะท้อนให้เห็นในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์เป็นหลัก โดยเป็นโมเลกุลแบบจำลองคลาสสิกของตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับเมลาโนคอร์ตินสังเคราะห์ที่มีกิจกรรมทางชีวภาพหลายอย่าง ซึ่งสามารถช่วยนักวิจัยอธิบายกลไกการออกฤทธิ์ของ MC1R~MC5R ในระบบทางสรีรวิทยาต่างๆ (การสร้างเม็ดสี การทำงานทางเพศ ความสมดุลของพลังงาน ระบบประสาท ภูมิคุ้มกัน ฯลฯ) นอกจากนี้ยังเตือนอุตสาหกรรมว่าธรรมชาติของยาเปปไทด์ "pleiotropic" หากมีผลข้างเคียงที่ไม่สามารถควบคุมได้ จะเป็นการจำกัดการแปลผลทางคลินิกอย่างจริงจัง สำหรับผู้บริโภคทั่วไป ความเสี่ยงมีมากกว่าคุณประโยชน์ "ความงาม/ประโยชน์ใช้สอย" ที่ไม่ได้รับการพิสูจน์อย่างมาก และพวกเขาไม่ควรใช้โดยลำพัง

ป้ายกำกับยอดนิยม: ยาเปปไทด์ Melanotan 2 CAS: 121062-08-6, ประเทศจีน ยาเปปไทด์ Melanotan 2 CAS: 121062-08-6 ผู้ผลิต, ซัพพลายเออร์, โรงงาน